地美硝唑为硝基咪唑类抗生素,它为第一代人工合成的硝基咪唑抗原虫药物,在此后的使用过程中发现它也能抗菌。后来的研究更进一步搞清楚了,硝基咪唑类药物的抗菌作用只局限于严格厌氧菌。却对那些需氧菌无作用和对兼性厌氧菌作用较弱,就是这些差异点导致它在抗菌方面的作用“被埋没了几十年”。



所以地美硝唑除了是抗原虫药,也属于广泛意义上的抗菌药物。而且象甲硝唑,在抗幽门螺杆菌治疗上也有比较好的治疗作用。地美硝唑的抗菌机制主要是在厌氧环境和DNA存在条件下,使地美硝唑在细菌细胞中被激活后才起效。


由此以来,进入细菌细胞内的地美硝唑,就在细菌细胞特有的低氧化环境里,在还原电势和硝基还原酶的作用下,其具有的良好电子受体特性被激活,被激活的地美硝唑可被还原成亚硝基衍生物和羟胺衍生物。


这些代谢产物均具有细胞毒性可作用于DNA、RNA、蛋白质和其它靶标物质,进而就会导致DNA螺旋不稳定、解螺旋、线性断裂等功能性差错,从而对细菌表现广谱杀灭细菌的作用效果。由于地美硝唑可以弥漫性的扩散“透过细菌细胞膜”,所以地美硝唑与很多抗生素联用都是“协同的”。


地美硝唑在药效学上的划分,依据PK-PD对药物的分类理论,地美硝唑属于浓度依赖性抗菌药物。尽管如此,它与其它浓度依赖性药物还是存在差异的。其口服的血药浓度半衰期为8小时,与蛋白结合率低,抗生素后效应相对较短,所以药物作用于细菌一定时间后停止接触,仍可以抑制细菌生长。


在应用方面,地美硝唑如果使用时按一天一次给药,一次较大剂量会使不良反应的发生率偏高。因此,临床使用时,若是每12小时给药一次,在抗菌用药之目的则更有利于其抗菌效果的发挥。但地美硝唑作为第一代硝基咪唑类药物,它的单用使用的应用效果是比较差劲的,只有联合使用才能凸显它的作用。



地美硝唑预混剂


【兽药名称】

通用名称:地美硝唑预混剂

英文名称:Dimetridazole Premix

汉语拼音:Dimeixiaozuo Yuhunji

【主要成分】

地美硝唑

【作用与用途】

主要为抗原虫药,并对厌氧菌也有一定的治疗作用。临床主要用于猪密螺旋体性痢疾和禽组织滴虫病、厌氧菌感染的联合用药治疗。

【用法与用量】

以本品计。混饲:每1000kg饲料,猪1000~2500g,鸡400~2500g。

【注意事项】

①不能与其它抗组织滴虫药联合使用。

②鸡连续用药不得超过10日。

③蛋鸡产蛋期禁用。

【休 药 期】猪,鸡28日。

【规 格】20%

【包 装】100g/袋

【贮 藏】遮光,密封,在干燥处保存。





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