???? 核心摘要
本文依据抗菌药物药代动力学(PK)与药效动力学(PD)特征,系统解析三大类药物的作用机制。
先介绍几个概念
- Cmax(峰浓度):药物在血液中的最高浓度,决定药效强度和潜在毒性。
- PAE(Postantibiotic Effect)即抗菌后效应,指抗生素在体内浓度降至最低抑菌浓度(MIC)以下或完全清除后,仍能持续抑制细菌生长的一段时间
- 最小抑菌浓度(Minimum Inhibitory Concentration, MIC)是指体外实验中能够完全抑制细菌或真菌生长的最低抗菌药物浓度。它是衡量药物抗菌活性的核心指标,数值越小,表明药物的抑菌能力越强.
???? 一、药物分类与作用机制
1️⃣ 时间依赖性抗菌药物???? 作用特征:• 疗效与 T>MIC(血药浓度超过MIC的时间) 正相关。疗效主要与药物和细菌接触时间的长短密切相关,而与浓度升高关系不密切。当血药浓度高于致病菌最小抑菌浓度(MIC)的4-5倍以上时,其抗菌效果几乎达到饱和,即使再增加血药浓度,其抗菌效应也不会再增加。
???? 代表药物:• ???? β-内酰胺类(青霉素、头孢噻呋)
• ???? 林可胺类(林可霉素)
???? 给药建议:• 分多次给药。
2️⃣ 时间依赖性长PAE型药物???? 作用特征:• 兼具 时间依赖性 + 显著PAE(抗菌后效应≥2h)。该类药物虽然为时间依赖性,但由于PAE或消除半衰期较长,使其抗菌作用持续时间延长。
???? 代表药物:• ???? 大环内酯类(替米考星、泰万菌素)
• ???? 四环素类(多西环素)
???? 给药建议:• 可延长给药间隔,一般推荐日剂量分2次给药。
3️⃣ 浓度依赖性抗菌药物???? 作用特征:• 疗效与 Cmax/MIC(峰浓度/MIC比值) 正相关。该类药物疗效取决于血药峰浓度,而与作用时间关系不密切。即血药峰浓度越高,药效越强。一般推荐日剂量单次给药。
???? 代表药物:• ???? 氨基糖苷类(庆大霉素)
• ???? 氟喹诺酮类(恩诺沙星)
• ???? 多粘菌素(硫酸黏杆菌素)
???? 给药原则:• 单次足量给药
???? 二、常见误区警示• ❌ 时间依赖性药物单次给药 → 疗效下降
• ❌ 浓度依赖性药物分次给药 → 诱导耐药风险
• ❌ 忽略PAE效应 → 过度频繁给药增加成本
????三、抗生素分类表格| 分类 | 作用特征 | 代表药物 | 给药原则 |
|---|---|---|---|
| 时间依赖性抗菌药物 | 疗效与T>MIC正相关;血药浓度超过MIC 4-5倍后药效饱和 | ???? β-内酰胺类:青霉素、头孢噻呋???? 林可胺类:林可霉素 | 分多次给药 |
| 时间依赖性长PAE型药物 | 兼具时间依赖性 + PAE≥2小时;抗菌作用因PAE或半衰期延长而持续 | ???? 大环内酯类:替米考星、泰万菌素???? 四环素类:多西环素 | 日剂量分2次给药 |
| 浓度依赖性抗菌药物 | 疗效与Cmax/MIC正相关;血药峰浓度越高,杀菌作用越强 | ???? 氨基糖苷类:庆大霉素???? 氟喹诺酮类:恩诺沙星???? 多粘菌素:硫酸黏杆菌素 | 单次足量给药 |
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